Tadalafil

Erektil dysfunktion (ED) - manglende evne til at opnå eller opretholde en erektion, der tillader koition. Mere end 67% af mændene har en forringelse af kvaliteten af ??deres seksuelle liv på grund af erektil dysfunktion. Udbredelsen af ??sygdommen korrelerer med alderen. ED påvises hos 40% af mænd i alderen 40-50 år, i 57% af dem i alderen 50-60 år og hos 70% af dem over 60 år. Det forventes, at mere end 300 millioner mænd i 2025 vil lide af erektil dysfunktion. Når man fastlægger behandlingstaktikker, skal det huskes, at 31,5–44% af den mandlige befolkning forbliver seksuelt aktive, indtil de er 80 år gamle.

I dag er førstelinjemediciner til behandling af ED type 5 phosphodiesteraseinhibitorer (PDE-5), som er blevet brugt til behandling af erektil dysfunktion siden 1998.

Under seksuel stimulering aktiveres det parasympatiske nervesystem først, hvorefter den afslappende faktor, nitrogenoxid frigøres fra det vaskulære endotel, hvilket fører til ophobning af cyklisk guanosinmonophosphat i det kavernøse væv og afslapning af arteriernes vægge og kavernøse kroppe. Resultatet af den aktive fyldning af penisens kavernøse kropper med arterielt blod er komprimering af venulerne, hvilket tillader at blokere udstrømningen af ??blod og derved provosere udseendet af en erektion. Det er vigtigt at bemærke, at når den intracellulære aktivitet af PDE-5 inhiberes, kan selv let aktivering af guanylatcyklase forårsage en kraftig stigning i koncentrationen af ??cyklisk guanosinmonophosphat inde i cellen. Som resultat,

I øjeblikket præsenteres fire PDE-5-hæmmere på det russiske marked: sildenafil, tadalafil, vardenafil og sildenafil. Når man taler om de farmakodynamiske egenskaber ved disse lægemidler, er det nødvendigt at bemærke selektiviteten af ??deres virkning på PDE. Så sildenafil og vardenafil har lignende selektivitet med hensyn til PDE-5. Derudover har de en svag inhiberende effekt på PDE-1 og 6. Det vides, at blokering af PDE-6 kan provokere farveopfattelsesforstyrrelser. Eksponering for PDE-1 fører til bivirkninger fra det kardiovaskulære system. I modsætning til andre medikamenter i gruppen, der diskuteres, er tadalafils affinitet til PDE-1 signifikant svagere. Det er bevist, at dette lægemiddel, der er meget selektivt for PDE-5, i mindre grad hæmmer PDE-6, hvilket minimerer sandsynligheden for bivirkninger især fra synspunktet. I øvrigt, tadalafil-molekylet har en høj affinitet for PDE-11, som findes i muskelvæv. Af denne grund er det mere sandsynligt, at patienter, der tager tadalafil, har myalgi og rygsmerter. Dog kan daglig indtagelse af tadalafil i lave doser (2,5–5 mg) reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ??hovedpine, kvalme, svimmelhed, myalgi og rødme i ansigtet med tre til fem gange sammenlignet med at tage den efter behov i en dosis på 10-20 mg. Det lave niveau af udvikling af bivirkninger af tadalafil skyldes lægemidlets lange halveringstid, hvilket tillader det i lave doser. En række undersøgelser har afsløret fraværet af alvorlige bivirkninger under det daglige indtag af tadalafil. Derudover blev det fundet daglig indtagelse af tadalafil i lave doser (2,5–5 mg) kan reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ??hovedpine, kvalme, svimmelhed, myalgi og rødme i ansigtet med tre til fem gange sammenlignet med at tage det på efterspørgsel i en dosis på 10– 20 mg Det lave niveau af udvikling af bivirkninger af tadalafil skyldes lægemidlets lange halveringstid, hvilket tillader det i lave doser. En række undersøgelser har afsløret fraværet af alvorlige bivirkninger under det daglige indtag af tadalafil. Derudover blev det fundet daglig indtagelse af tadalafil i lave doser (2,5–5 mg) kan reducere hyppigheden og sværhedsgraden af ??hovedpine, kvalme, svimmelhed, myalgi og rødme i ansigtet med tre til fem gange sammenlignet med at tage det på efterspørgsel i en dosis på 10– 20 mg Det lave niveau af udvikling af bivirkninger af tadalafil skyldes lægemidlets lange halveringstid, hvilket tillader det i lave doser. En række undersøgelser har afsløret fraværet af alvorlige bivirkninger under det daglige indtag af tadalafil. Derudover blev det fundet En række undersøgelser har afsløret fraværet af alvorlige bivirkninger under det daglige indtag af tadalafil. Derudover blev det fundet En række undersøgelser har afsløret fraværet af alvorlige bivirkninger under det daglige indtag af tadalafil. Derudover blev det fundet

Tadalafil blev godkendt til klinisk brug i Europa i februar 2003 og er siden blevet det valgte lægemiddel for de fleste mænd med ED. Dets effektivitet bekræftes af resultaterne af et stort antal randomiserede placebokontrollerede studier. I eksemplet med 2102 patienter med ED blev det bevist, at sandsynligheden for et vellykket coitusforsøg steg med henholdsvis 61 og 72% efter indtagelse af henholdsvis 10 og 20 mg tadalafil. Mere end 80% af mændene bemærkede en forbedring af kvaliteten af ??en erektion; i 54% svarede indikatorerne for det internationale indeks for erektil funktion til normen.

C. McMahon et al. analyseret behandlingsresultaterne for mænd med ED. Af de 70 mænd, der tog tadalafil (20 mg) on-demand, gav 73% svar, der indikerede en betydelig forbedring af kvaliteten af ??en erektion. Ifølge D. Hatzichristou et al. Bemærkede patienter med diabetes mellitus også en forbedring af erektil funktion på baggrund af det daglige indtag af tadalafil uden markante ændringer i niveauet af glyceret hæmoglobin.

Ud over fordelene, der er karakteristiske for hele klassen af ??PDE-5-hæmmere, har tadalafil et antal unikke egenskaber. Dens halveringstid er 17,5 timer, hvilket giver mere end 36 timers virkning af stoffet. Denne varighed er især relevant for unge patienter med høj seksuel aktivitet. Dagligt indtag af tadalafil (5 mg) giver dig mulighed for at opretholde et terapeutisk niveau af lægemidlet i kroppen af ??en mand, der er tilstrækkelig til at opretholde spontaniteten af ??seksuel aktivitet og ikke kræve forudgående planlægning af samleje. Det blev konstateret, at 79,2% af kvinderne foretrak deres partner til at tage tadalafil snarere end sildenafil, idet de nævnte en mere behagelig tilgang til seksuel kontakt og intimitet. På denne måde spontaniteten i seksuallivet på baggrund af den daglige terapi med tadalafil er en vigtig og attraktiv faktor for de fleste mandlige partnere, der lider af erektil dysfunktion. I en anden undersøgelse blev det vist, at det konstante indtag af tadalafil 5 mg / dag som en effektiv behandling af ED tilfredsstillede både mænd og deres seksuelle partnere.

B. Brock et al. udførte en omfattende analyse af fem randomiserede, dobbeltblinde, placebokontrollerede forsøg udført ved 74 medicinske centre og inkluderede 1112 mænd i alderen 22 til 82 år med forskellige former og sværhedsgrader af ED. Patienter modtog tadalafil i en daglig dosis på 2,5, 5, 10, 20 mg eller placebo i 12 uger. For at vurdere effektiviteten af ??behandlingen blev der anvendt specialiserede spørgeskemaer: International Index of Erectile Function, Sexual Encounter-profilen og det globale vurderingsspørgsmål "Er dine erektioner forbedret i løbet af de sidste fire uger?" Blandt patienter, der tog tadalafil i en dosis på 20 mg / dag, opnåedes normal erektil funktion i 59% af tilfældene sammenlignet med 11% i kontrolgruppen (score i henhold til International Index of Erectile Function). Andelen af ??succesrige seksuelle samlejeforsøg var 75% sammenlignet med 32% i placebogruppen (i henhold til seksuel forholdsprofil). Fra 73 til 80% af coitus, der blev begået af patienter mellem 30 minutter og 36 timer efter indtagelse af tadalafil, var succesrige. Efter 12 uger rapporterede 81% af mændene fra hovedgruppen og kun 35% af placebogruppen forbedret erektion (Global Assessment Questionnaire). Det skal bemærkes, at hverken patientens alder eller ED's etiologi havde en signifikant effekt på effektiviteten af ??tadalafil. Fra 73 til 80% af coitus, der blev begået af patienter mellem 30 minutter og 36 timer efter indtagelse af tadalafil, var succesrige. Efter 12 uger rapporterede 81% af mændene fra hovedgruppen og kun 35% af placebogruppen forbedret erektion (Global Assessment Questionnaire). Det skal bemærkes, at hverken patientens alder eller ED's etiologi havde en signifikant effekt på effektiviteten af ??tadalafil. Fra 73 til 80% af coitus, der blev begået af patienter mellem 30 minutter og 36 timer efter indtagelse af tadalafil, var succesrige. Efter 12 uger rapporterede 81% af mændene fra hovedgruppen og kun 35% af placebogruppen forbedret erektion (Global Assessment Questionnaire). Det skal bemærkes, at hverken patientens alder eller ED's etiologi havde en signifikant effekt på effektiviteten af ??tadalafil. 81% af mændene fra hovedgruppen og kun 35% af placebogruppen rapporterede forbedret erektion (Global Assessment Questionnaire). Det skal bemærkes, at hverken patientens alder eller ED's etiologi havde en signifikant effekt på effektiviteten af ??tadalafil. 81% af mændene fra hovedgruppen og kun 35% af placebogruppen rapporterede forbedret erektion (Global Assessment Questionnaire). Det skal bemærkes, at hverken patientens alder eller ED's etiologi havde en signifikant effekt på effektiviteten af ??tadalafil.

Ved behandlingen af ??erektil dysfunktion med tadalafil 20 mg blev der observeret en signifikant forbedring af orgasmiske og ejakulatoriske funktioner i forhold til det oprindelige niveau hos de fleste mænd. Data blev opnået ved at evaluere resultaterne af 17 placebokontrollerede studier, hvor 3581 patienter med ED deltog. Det blev konstateret, at 66% af mænd, der tog tadalafil (5, 10 og 20 mg) i 12 uger, viste en signifikant forbedring af ejakulatorisk funktion sammenlignet med 36% i placebogruppen (p <0,001). Hos 66% af patienter med ED af mænd ændrede kvaliteten af ??orgasme sig også positivt (i placebogruppen - 35%, p <0,001).

Den største fordel ved tadalafil, som de fleste patienter foretrækker det, er handlingsvarigheden. Så i 45% af tilfældene var grunden til at vælge tadalafil varigheden af ??dens handling, og i 37% - effektiviteten. Ifølge JR Tolra et al., Forklarede 50% af mændene valget af tadalafil som muligheden for at have et aktivt sexliv dagen efter indtagelse af medicinen. En anden fordel ved tadalafil i modsætning til sildenafil er det faktum, at fedtholdige fødevarer og alkohol ikke påvirker dets farmakokinetik [22].

En vigtig indikator for effektiviteten af ??et lægemiddel er patientens forpligtelse til behandling. I den største europæiske, halvårlige observationsundersøgelse (EDOS) kunne patienter, der fik ordineret en PDE-5-hæmmer, ændre et lægemiddel til et andet. 89% af patienterne, der modtog tadalafil, tog det indtil undersøgelsens afslutning. Den samme indikator for sildenafil og vardenafil var 64%. Afbrydelse af tadalafil-behandling, ca. 25% senere genoptaget under behandling [28].

I 2018 dukkede den første tadalafil-generiske under handelsnavnet Dynamic Long (Teva-selskabet) ud på hjemmemarkedet. Lægemidlet er bioækvivalent med det originale lægemiddel (Cialis) [29], og i marts i år blev det tilgængeligt i en dosis på 20 mg. Dynamically Long er fremstillet af det israelske stof i Teva-selskabets hjemsted - i Israel i overensstemmelse med de mest moderne krav og kvalitetsstandarder.

Således har tadalafil i sammenligning med andre repræsentanter for gruppen af ??PDE-5-hæmmere et antal ubestridelige fordele. Dette skyldes primært varigheden af ??dets virkning på grund af lægemidlets lange halveringstid. En konstant koncentration af lægemidlet i blodet giver dig mulighed for at bevare spontaniteten i samleje, hvilket naturligvis har en positiv effekt på livskvaliteten for både patienter og deres partnere. Derudover præsenteres tadalafil i forskellige doseringer, hvilket giver muligheden for daglig brug af lægemidlet, hvilket øger vedhæftningen til behandling med en reduceret sandsynlighed for bivirkninger.