Select your languague:
Priligy er en af de bedste lægemidler på markedet, til bekæmpelse af for tidlig sædafgang. Dapoxetins aktive ingrediens er en selektiv serotoningenoptagelsesinhibitor. Priligy påvirker informationsoverførslen mellem nerveceller, hvilket tillader en vis kontrol over ejakulationen.
When is Priligy used?Dette er en medicin, som er beregnet til at behandle for tidlig sædafgang. For tidlig sædafgang er, når du ikke er i stand til at kontrollere din orgasme og enten ejakulerer før eller kort efter indtrængning. Dette kan skabe alvorlige problemer i parforholdet såvel som frustration. Priligy vil hjælpe med at forsinke ejakulation, hvilket giver dig et bedre sexliv.
Sådan bruger man PriligyDu skal tage en tablet 1-3 timer før seksuel aktivitet. Du bør sluge den med et glas vand. Vær opmærksom på, at når du tager Priligy, skal du drikke rigeligt med væske, for at undgå bivirkninger som svimmelhed og besvimelse. For at undgå komplikationer med hensyn til bivirkninger, må du ikke tage Priligy mere end tre gange om ugen.
DoseringDen normale dosis er: 1 30 mg tablet for mænd mellem 18-64 år Dette er den maksimale daglige dosis. Tag ikke mere og følg altid din læges råd. Prøv ikke at tage en højere dosis. Hvis du mener, at dette er ineffektivt, bedes du kontakte din læge.
Et klinisk forsøg (fase III) med mere end et tusind mænd og deres kvindelige partnere viste en forbedring af for tidlig sædafgang mens de havde indtaget 30mg/60mg Dapoxetin. Resultaterne viser betydelige forbedringer hos mænd med for tidlig sædafgang, når de har taget Dapoxetin 30mg/60mg i forhold til placebogruppen.
Dapoxetin er en potent selektiv serotonin genoptagelsesinhibitor. Ejakulation hos mennesker reguleres først og fremmest af det sympatiske nervesystem. Ejakulation udløses af spinalreflekscentret med deltagelse af hjernestammen, der primært påvirkes af et antal hjernekerner (mediale præoptiske og paraventrikulære kerner). Mekanismen for virkning af dapoxetin ved for tidlig ejakulation er sandsynligvis forbundet med inhiberingen af ??serotonin genoptagelse af neuroner og den efterfølgende stigning i virkningen af ??neurotransmittere på præ- og postsynaptiske receptorer.
Priligys effektivitet i behandlingen af ??for tidlig ejakulation blev fastslået i fem dobbeltblinde kliniske forsøg med en placebo-kontrol, hvor der var et randomiseret total på 6081 patienter. Patienterne var over 18 år gamle. 6 måneder før inkluderingen af ??disse individer i undersøgelsen havde de for tidlig ejakulation i de fleste seksuelle handlinger. For tidlig ejakulation blev bestemt i henhold til de diagnostiske kriterier DSM-IV (Retningslinjer for diagnose og statistik over psykiske lidelser): den korte tid, hvor ejakulationen begyndte (latent tid for intravaginal ejakulation [IELT, tid fra vaginal penetration til tidspunktet for intravaginal ejakulation ] er mindre end to minutter, som blev målt ved hjælp af et stopur i fire studier), dårlig kontrol over ejakulation,
Mennesker med andre typer seksuel dysfunktion, herunder erektil dysfunktion, såvel som mennesker, der bruger andre lægemidler til behandling af PE, blev udelukket fra alle undersøgelser. Resultaterne af alle randomiserede forsøg er sammenlignelige. Effekten blev observeret efter 12 ugers behandling. En undersøgelse omfattede patienter fra både EU-lande og andre lande, varigheden af ??deres behandling var 24 uger. I undersøgelsen blev 1162 patienter randomiseret, 385 tog placebo, 388 patienter tog Priligy 30 mg om nødvendigt, 389 patienter tog Priligy 60 mg om nødvendigt. Den gennemsnitlige værdi og gennemsnitlig IELT (Intravaginal Ejaculatory Latency Time) ved undersøgelsens afslutning er vist i tabel 1 og den samlede fordeling af patienter.
Størrelsen af ??IELT-forlængelse var forbundet med output-IELT og var varierende hos individuelle patienter: Den kliniske betydning af Priligys behandlingseffektivitet blev påvist i de givne effektivitetsindekser og analyse af data fra patienter med terapeutisk effekt.
En patient med en terapeutisk virkning blev defineret som at have mindst en kategori 2-stigning i ejakulationskontrol plus mindst et kategori 1-fald i ejakulationsforstyrrelser. Statistisk set havde størstedelen af ??patienterne en terapeutisk virkning i hver gruppe ved anvendelse af Priligy sammenlignet med placebogruppen i slutningen af ??undersøgelsen: uge 12 eller 24. En højere procentdel af patienter med en terapeutisk virkning i Priligy-gruppen var 30 mg (11,1 % - 95%). Cl [7,24; 14,87]) og Priligy 60 mg (16,4% - 95% Cl [13,01; 19,75]) sammenlignet med placebogruppen i uge 12 (generaliseret analyse).
Den kliniske betydning af virkningen af ??Priligys behandling er præsenteret som et eksempel på en gruppe til måling af resultatet af det samlede kliniske indtryk af en patient (CGIC), hvor patienter blev bedt om at sammenligne deres for tidlige ejakulation helt fra starten af ??studiet , med en graduering af svar fra "meget bedre" til "meget værre". Efter undersøgelsens afslutning (uge 24) rapporterede 28,4% (30 mg gruppe) og 35,5% (60 mg gruppe) af patienterne, at deres tilstand var bedre eller meget mere at foretrække sammenlignet med 14% i placebogruppen. Også 53,4% og 65,6% af patienterne, der tog henholdsvis Priligy 30 mg og 60 mg, rapporterede, at deres tilstand var mindst lidt bedre sammenlignet med 28,8% i placebogruppen.
Dapoxetin absorberes hurtigt og når en maksimal plasmakoncentration (Cmax) cirka 1-2 timer efter administration. Biotilgængeligheden er 42% (område 15-76%), og i intervallet fra 30 mg til 60 mg steg Cmax og AUC (område under kurven) i forhold til dosis. Efter gentagen indgivelse steg AUC-værdierne for dapoxetin og den aktive metabolit desmethyldoxetin med ca. 50% sammenlignet med AUC-værdier efter indtagelse af lægemidlet i en enkelt dosis. At spise fedtholdige fødevarer faldt lidt Cmax (med 10%) og øgede AUC for dapoxetin (med 12%) lidt, og forlængede også lidt tid til at nå den maksimale koncentration af dapoxetin. Disse ændringer var ikke klinisk signifikante. Priligy kan tages uden hensyntagen til måltider.
Fordeling. In vitro binder 99% af dapoxetin til plasmaproteiner hos mennesker. Den aktive metabolit desmethyldoxetin binder sig til proteiner med 98,5%. Det gennemsnitlige distributionsvolumen for dapoxetin i ligevægt er 162 liter.
Metabolisme . Ifølge in vitro-undersøgelser metaboliseres dapoxetin af adskillige enzymsystemer i lever- og nyrevæv (primært CYP2D6, CYP3A4) og flaviner indeholdende monooxygenase (FMO1). Efter indtagelse af 14 C-dapoxetin metaboliseres sidstnævnte aktivt med dannelse af adskillige metabolitter, der først og fremmest involverer sådanne biotransformationsveje til N-oxidation, N-demethylering, hydroxylering af naphthyl, glucuronidation og sulfation. Der er tegn på en systemisk virkning af den første passage efter indtagelse.
De fleste af stofferne, der cirkulerer i plasmaet, var intakt dapoxetin og dapoxetin N-oxid. In vitro-binding og transport har undersøgelser vist, at dapoxetin-N-oxid er inaktivt. Yderligere metabolitter, inklusive desmethyldapoxetin og didesmethyldoxetin, tegnede sig for mindre end 3% af den samlede mængde stoffer i plasmaet forbundet med lægemidlet. In vitro-bindingsundersøgelser har vist, at desmethyldapoxetin og dapoxetin har den samme effektivitet, og desmethyldapoxetinaktivitet er ca. 50% dapoxetinaktivitet. Koncentrationen af ??frit desmethyldapoxetin (AUC og Cmax) er henholdsvis 50% og 23% af koncentrationen af ??frit dapoxetin.
Konklusion. Dapoxetin-metabolitter udskilles primært med urin i form af konjugater. Det aktive stof i uændret form i urinen viste ikke. Efter indgivelse var den indledende halveringstid for dapoxetin (farmakokinetik) ca. 1,5 timer, plasmaniveauet var mindre end 5% af topkoncentrationen 24 timer efter indgivelse, og den endelige halveringstid var ca. 19 timer, som var den endelige halveringstid for desmethyldapoxetin.
Metabolitten desmethyldoxetin fremmer den farmakologiske virkning af Priligy, især når virkningen af ??desmethyldoxetin øges. Nedenfor er en stigning i indekserne for den aktive fraktion i nogle patienter. Dette er resultatet af de frie virkninger af dapoxetin og desmethyldapoxetin. Desmethyldapoxetin har den samme styrke som dapoxetin. En foreløbig beregning tilvejebringer en ensartet fordeling af desmethyldoxetin i centralnervesystemet, men det vides ikke, om dette vil være tilfældet.
Race . En analyse af den kliniske farmakologi for en enkelt dosis på 60 mg dapoxetin viste ikke statistisk signifikante forskelle hos patienter i forskellige racer.
Analyse af en undersøgelse af klinisk farmakologi efter en enkelt dosis dapoxetin i en dosis på 60 mg afslørede ikke en statistisk signifikant forskel mellem repræsentanterne for Hispanics såvel som for de kaukasiske, Negroid og Mongoloid løb. Kliniske undersøgelser er blevet udført for at sammenligne farmakokinetikken for dapoxetin hos japansk og europæere og fandt, at japanere har et højere plasmadapoxetin-niveau (10-20%) (areal under kurven og maksimal koncentration) på grund af lavere kropsvægt. Den signifikante kliniske virkning forventes ikke, hvis koncentrationen er lidt højere.
En farmakologisk analyse af en enkelt dosis på 60 mg dapoxetin viste ingen signifikante forskelle i farmakokinetikken (Cmax, AUC inf, Tmax) hos raske ældre mænd og raske unge mænd. Effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt for patienter i denne gruppe.
En klinisk farmakologisk undersøgelse af brugen af ??en enkelt dosis på 60 mg dapoxetin blev udført hos patienter med mild (kreatininclearance fra 50 til 80 ml / min), moderat (kreatininclearance fra 30 til <50 ml / min) og svær nyre svækkelse (kreatininclearance <30 ml / min) og patienter med normal nyrefunktion (kreatininclearance> 80 ml / min). Der var ingen tendens til at øge AUC for dapoxetin med et fald i nyrefunktion. AUC hos patienter med alvorlig nyresvigt var cirka 2 gange større end hos patienter med normal nyrefunktion, skønt der findes begrænsede data for patienter med alvorlig nyresvigt. Dapoxetins farmakokinetik er ikke evalueret hos patienter, der har behov for hæmodialyse.
Hos patienter med moderat nedsat leverfunktion reduceres den frie Cmax-værdi for dapoxetin med 28%, og den frie AUC-værdi er uændret. Den frie værdi af Cmax og AUC for den aktive fraktion (summen af ??den frie indflydelse af dapoxetin og desmethyldapoxetin) blev reduceret med henholdsvis 30% og 5%. Hos patienter med moderat nedsat leverfunktion forbliver den gratis Cmax-værdi af dapoxetin næsten uændret (et fald på 3%), og den frie AUC stiger med 66%. Den frie Cmax og AUC for den aktive fraktion af dapoxetin og desmethyldapoxetin var praktisk talt uændret og fordoblet.
Hos patienter med svær leverinsufficiens blev den frie Cmax-værdi for dapoxetin reduceret med 42%, men den frie AUC-værdi blev øget med ca. 223%. Cmax og AUC for den aktive fraktion havde lignende ændringer.
Behandling af for tidlig ejakulation (PE) hos voksne mænd i alderen 18 til 64 år. Priligy anbefales kun til patienter, der opfylder følgende kriterier: • Den latente tid for intravaginal ejakulation (IELT) er mindre end to minutter; • vedvarende eller gentagen ejakulation efter minimal seksuel stimulering før, under eller kort efter seksuel penetration, hvilket forekommer tidligere end patientens ønskede øjeblik; • alvorlig stress eller vanskeligheder, der opstod i mellemmenneskelige forhold som følge af PE;
begyndelsen på for tidlig ejakulation i de fleste forsøg på samleje i de sidste 6 måneder. Priligy bør om nødvendigt kun tages som en behandling - inden det påståede samleje. Priligy kan ikke ordineres for at forsinke ejakulation for mænd, der ikke er diagnosticeret med PE.
Samtidig administration af MAO-hæmmere (MAO-hæmmere), eller hvis der er gået mindre end 14 dage efter, at deres administration er stoppet. Priligy bør seponeres mindst 7 dage før behandlingsstart med MAO-hæmmere.
Samtidig brug af thioridazin eller inden for 14 dage efter afslutningen af ??en administration. Brugen af ??Priligy skal seponeres mindst 7 dage før behandlingen med thioridazin påbegyndes.
Samtidig brug af serotonin-genoptagelsesinhibitorer (selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI)), serotonin-norepinephrin-genoptagelsesinhibitorer (SIZSN), tricykliske antidepressiva (TCA'er)) eller andre urtemedicin med serotonerg tri-Phyto-L-lignende tramadan, lithium, Hypericum perforatum (Hypericum perforatum)] eller inden for 14 dage efter annullering af disse lægemidler / urteprodukter. Disse lægemidler / urtepræparater bør ikke tages inden for 7 dage efter afslutningen af ??indtagelsen af ??Priligy.
Samtidig administration af potente CYPZA4-hæmmere, såsom ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodon, nelfinavir, atazanavir osv. (Se afsnit "Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner").
Ved indtagelse af SSRI i kombination med MAO-hæmmere blev der rapporteret om alvorlige reaktioner, undertiden med et dødeligt resultat, som inkluderede hypertermi, stivhed, myokloni, forstyrrelser i det autonome nervesystem med mulig mulig forekomst af hurtige ændringer i vitale funktioner samt ændringer i mental status, herunder alvorlig agitation, rullende ind i delirium og til hvem. Sådanne reaktioner er også rapporteret hos patienter, der for nylig har afsluttet at tage SSRI og begyndt at tage MAO-hæmmere. Der har været isolerede tilfælde med symptomer, der ligner malignt antipsykotisk syndrom. Data om den kombinerede anvendelse af SSRI'er og MAO-hæmmere fra dyreforsøg antyder, at disse lægemidler kan fungere synergistisk, hæve blodtrykket og forårsage ophidselse. Derfor bør Priligy ikke anvendes i kombination med MAO-hæmmere eller inden for 14 dage efter, at de er annulleret. MAO-hæmmere bør ikke tages inden for 7 dage efter afslutningen af ??indtagelsen af ??Priligy.
Brug af thioridazin forårsager en forlængelse af QTk-intervallet, som er forbundet med forekomsten af ??svære ventrikulære arytmier. Lægemidler som Priligy, der hæmmer CYP2D6-isoenzym, hæmmer sandsynligvis thioridazinmetabolismen. Det forventes, at det forhøjede niveau af thioridazin, der følger af dette, fører til en mere markant forlængelse af QTk-intervallet. Priligy bør ikke anvendes i kombination med thioridazin eller inden for 14 dage efter, at det er taget ud. Thioridazin bør ikke tages inden for 7 dage efter indtagelse af Priligy.
Medicin / urtepræparater med serotonerg effekt. Som med selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer, samtidig administration med urtemedicin / lægemidler med en serotonerg virkningsmekanisme (inklusive MAO-hæmmere, L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, SSRIs, SIZZNS (selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer), lithium og Hypericum baserede præparater (Hypericum perforatum)) kan føre til en stigning i hyppigheden af ??serotoninvirkninger. Priligy bør ikke anvendes i kombination med andre SSRI'er, med MAO-hæmmere eller med andre urtemedicin med en serotonerg virkningsmekanisme eller inden for 14 dage efter, at de er annulleret. På en lignende måde
En systematisk vurdering af Priligys indtagelse sammen med lægemidler, der virker på centralnervesystemet (såsom antiepileptika, antidepressiva, antipsykotika, angstdæmpende midler, hypnotika med beroligende virkning) blev ikke udført hos patienter med for tidlig ejakulation. Derfor er det nødvendigt med forsigtighed, hvis samtidig administration af Priligy og disse lægemidler er nødvendigt.
